1. aktivitāte “Jaunu selēnu saturošu savienojumu sintēzes metožu izstrāde”
Pārskata periodā ir izstrādāta aktīvākā selenofēnkumarīna (PA-27) sintēzes shēma savienojuma iegūšanai lielos daudzumos, neizmantojot hromatorgāfiju. Sintezēts PA-27 skābekļa analogs, kā arī uzsākts darbs pie deiterētu atvasinājumu metožu izstrādes un reducēto hromenonu sintēzes.
2. aktivitāte “Selēnu saturošu savienojumu in vitro pētījumi”
Pārbaudīta iegūto ar polihidroksialkil-, cukuru un holīnu aizvietoto selenofēnkumarīnu spēja nomākt audzēju šūnu augšanu in vitro uz vairākām šūnu līnijām. Noskaidrots, ka šiem savienojumiem piemīt vidēja citotoksicitāte.
3. aktivitāte “Selēnu saturošu savienojumu in vivo pētījumi”
Noskaidrots, ka polihidroksialkil-, cukuru un holīna aizvietotāju ievadīšana pie aktīvākā savienojuma karboksilgrupas nedeva gaidīto aktivitātes uzlabojumu in vivo eksperimentos. Pabeigti pētījumi par vēža rašanās prevenciju. Balstoties uz šiem pētījumiem, tiks sagatavots patenta pieteikums.
4. aktivitāte “Līdersavienojumu darbības mehānismu pētījumi”
Aktīvais savienojums ietekmē ecto-nukleotidāzes CD39 aktivitāti. CD39 fermentam ir stratēģiska loma imūno šūnu darbības regulācijā, pārveidojot ADP / ATP uz AMP. Tika veikti eksperimenti, lai noskaidrotu, kā savienojums ietekmē šī fermenta aktivitāti uz makrofāgu un audzēju šūnu virsmas. Eksperimentā kā in vitro modeļi tika izmantotas cilvēka un peļu audzēju un makrofāgu šūnu līnijas (cilvēka monocītu U937 un peļu makrofāgu RAW267.4 šūnu līnijas; cilvēka krūts vēža MDA-MB-231 un peļu krūts vēža 4T1 šūnu līnijas). Tika izpētīta savienojumu spēja ietekmēt citokīnu izdalīšanos makrofāgu šūnās.
6. aktivitāte “Disertāciju un bakalaura darbu aizstāvēšana”
RTU Materiālzinātnes un lietišķas ķīmijas fakultātes studentes bakalaura darbs „Dikofeinildiselenīda sintēze un pārvērtības” veiksmīgi aizstāvēts 12.jūnijā.
7. aktivitāte “Īpašuma tiesību aizsargāšana un rakstu publicēšana SCI žurnālos”
Pārskata periodā sagatavots patenta pieteikums (PCT) „Selenofēnhromēna hidroksāmskābes, iegūšana un izmantošana par angioģenēzes inhibitoriem” un iesniegts izskatīšanai septembrī.
Žurnālā Med. Commun. ir pieņemts publicēšanai (pēc labojumiem) raksts “J. Vasiljeva, A. Ivanova, S. Belyakov, P. Arsenyan The chemistry of unusual N,Se-heterocycles with cyclic Se–N+ bond. Synthesis of derivatives of isoselenazolocaffeine and -adenine as potential glutathione peroxidase mimetics”.
Jūlija sākuma pētījumu rezultāti tika prezentēti Balticum Organicum Syntheticum simpozijā Tallinā plenāras lekcijas ietvaros: P. Arsenyan “Selenium halides as a source for the synthesis of novel pharmacomodulators”.
Publicēts: 06.09.2018.