OSI izveidots 1957. gadā, lai veiktu pētījumus organiskajā ķīmijā, farmakoloģijā, molekulārajā bioloģijā un bioorganiskajā ķīmijā.
OSI ir neatkarīgs valsts pētnieciskais institūts, kas nodrošina pilna apjoma pētnieciskos darbus jaunu zāļu izstrādei un ieviešanai.
OSI strādā 236 darbinieki, no kuriem 189 ir zinātniskā personāla darbinieki, t. sk. Dr. un MSc.