1. aktivitāte „Pirolidīn-2-onu modificēto 1N-, 3C-, 4C- un 5C – stāvokļos”
Pārskata periodā, balstoties uz struktūras-aktivitātes likumsakarību analīzes datiem, izstrādātas sintētiskās shēmas, uz kuru pamata realizēta 12 jaunu savienojumu sintēze, ievadot aizvietotājus pirolidin-2-ona 5C stāvoklī, aromātiskajā ciklā un acetamīda fragmentā.
2. aktivitāte „In vitro pētījumi”
Tiek veikti sintezēto savienojumu in vitro Sigma1 alosterisko modulējošo īpašību pētījumi, kuru rezultātā atklāti divi perspektīvi savienojumi.
3. aktivitāte „In vivo pētījumi”
Realizēta 10 savienojumu ar potenciālām Sigma1 alosteriskām modulējošām īpašībām in vitro palielināto daudzumu sintēze, kuriem 2019 gada I ceturksnī tiks uzsākta pretkrampju aktivitātes testēšana in vivo.
4. aktivitāte “Publikācijas”
Turpināta informācijas uzkrāšana izpildot 1.- 3. darbībās ieplānotos pētījumus, 2017.-2018. gados pārējiem rakstiem balstoties uz ķīmiskiem un bioloģiskiem rezultātiem.
Pētot in vivo terapeitisko aktivitāti dažiem savienojumiem, tai skaitā tiem, kas raksturojas ar Sigma-1 receptora modulējošo īpašību prombūtni, tika konstatēts izteikts pretkrampju efekts,uz kura pamata tika sagatavots un iesniegts patenta pieteikums.
Publicēts: 03.12.2018.