Aktivitāte: Sintēzes metodes izstrāde mazo fluorēto ciklu iegūšanai.
Noslēdzies darbs pie ar divām elektronakceptoram grupām aktivētu alkēnu fluorciklopropanēšanas sintēzes metodes izstrādes. Izpētīta ar divām elektronakceptorām grupām aizvietotu fluorciklopropānu tālākas funkcionalizēšanas iespējas.
Aktivitāte: Ciklopropil-gredzenā fluorētu zāļu vielu analogu sintēze pielietojot jaunizstrādāto metodoloģiju.
Balstoties uz izstrādāto sintēzes metodi ir izdevies iegūt galvenos būvblokus Cabozantinib fluorētu analogu sintēzei. Rezultāti apkopoti un pieņemti publicēšanai Org. Biomol. Chem. (IF: 3.490, virs nozares vidējā):
Kazia, A.; Melngaile, R.; Mishnev, A.; Veliks, J.* Org. Biomol. Chem. 2020, DOI: 10.1039/C9OB02712B .
Izmantojot iegūtos būvblokus, norit darbs pie Cabozantinib fluorēta analoga sintēzes.
Aktivitāte: Bioloģiskās aktivitātes salīdzinājums ciklopropil-grupu saturošu zāļu vielu un to fluorciklopropil-analogu starpā.
Norit darbs pie Cabozantinib standarta iegūšanas. Tiek apzināti resursi c-Met un VEGFR2 kināžu inhibitoru aktivitāšu izpētei.
Publicēts: 02.01.2020.