3. Ciklopropil-gredzenā fluorētu zāļu vielu analogu sintēze pielietojot jaunizstrādāto metodoloģiju
Pielietojot mūsu izstrādāto metodoloģiju ir izdevies attīstīt diastereoselektīvu sintēzi Cabozantinib fluorētu analogu iegūšanai. Iegūti nepieciešamie savienojumi 4. aktivitātes īstenošanai.
Publicēts zinātnisks raksts:
Kazia, A.; Melngaile, R.; Mishnev, A.; Veliks J. Johnson–Corey–Chaykovsky fluorocyclopropanation of double activated alkenes: scope and limitations. J. Org. Biomol. Chem. 2020, 18, 1384–1388.
4. Bioloģiskās aktivitātes salīdzinājums ciklopropil-grupu saturošu zāļu vielu un to fluorciklopropil-analogu starpā
Veikts in vitro bioloģiskās aktivitātes salīdzinājums starp pretvēža preparātu Cabozantinib un tā fluorciklopropil-analogiem. Pētījuma rezultātā noskaidrots, ka, salīdzinot ar standartu, trans-fluor-analogs uzrāda nedaudz augstāku enzimātisko aktivitāti, kā arī uzlabotu selektivitāti vēža un veselo šūnu citotoksicitātes testos. Sagatavots un iesnoegts publicēšanai žurnālā Chem. Sci. manuskripts: Veliks J.*, Videja M., Kinens A., BobrovsR., Kuka J. Investigation of trans-fluorine effect in cyclopropane system renders diastereoselective synthesis of active Cabozantinib fluorocyclopropyl analogues.
Publicēts: 02.04.2020.