Projekta Nr. | lzp-2020/1-0327 |
|---|---|
Projekta vadītājs | Prof. Aigars Jirgensons |
Projekta īstenošanas ilgums | 36 mēneši (2021-2023) |
Vadošais partneris | Latvijas Organiskās sintēzes institūts |
Projekta kopējais finansējums
| EUR 300 000,00 |
Projekta mērķis ir izveidot plazmodija subtilizīnam radniecīgās serīna proteāzes (SUB1) inhibitorus kā pretmalārijas zāļvielu līdersavienojumus. Serīna proteāzes SUB1 darbība nodrošina merozoītu egresu no hepatocītiem un eritrocītiem, kas ir būtisks posms parazīta dzīves ciklā.
Šis projekts ir vērsts uz jaunas paaudzes SUB1 inhibitoru izveidi, kuriem piemīt zāļvielai nepieciešamās īpašibas, ieskaitot augsta selektvitāte un uzlabota pret-malārijas aktivitāte. Liela daļa no pētījumiem tiks veltīta inhibitoru bāzes struktūru de-peptidēšanai, lai palielinātu pretmalārijas aktivitāti šūnu testos un uzlabotu metabolisko stabilitāti.
Projektā sadarbosies organiskās ķīmijas, molekulārās modelēšanas, bioloģijas un bioanalītiskās ķīmijas speciālisti.
Rezultātā paredzēts iegūt patentējamu līdersavienojumu sēriju, kas izmantojama zāļvielu izveidei, lai ārstētu strauji pieaugošo rezistento malāriju.