Paveiktais laika periodā no 01.12.2017. līdz 28.02.2018.

1. aktivitāte „Pirolidīn-2-onu modificēto 1N-, 3C-, 4C- un 5C – stāvokļos”

Pārskata periodā saskaņā ar 2017. gada in vitro pētījumu rezultātiem, tika veikta struktūras-aktivitātes likumsakarību analīze, un uzsākta E1R jaunu strukturālo analogu sintēze, mērķtiecīgi ievadot aizvietotājus pirolidīn-2-ona un benzola ciklos. Šim nolūkam tika izstrādātas sintētiskās shēmas, kuru rezultātā mērķsavienojumi tiks iegūti racemiska un individuāla stereoizomēra formā.

2. aktivitāte „In vitro pētījumi ”

In vitro alosterisko modulējošo īpašību pētījumi sintezētajiem savienojumiem tika uzsākti 2017. gada septembrī un gala rezultāti tika iegūti un apkopoti 2017. gada decembrī. Pētījumi tiks turpināti pēc jaunu savienojumu sintēzes pabeigšanas un to struktūras pierādīšanas.

3. aktivitāte „In vivo pētījumi ”

In vivo jaunsintezēto savienojumu pētījumi tika uzsākti 2017. gadā septembrī. Pētījumu rezultātā konstatēts, ka salīdzinājumā ar plaši pielietojamo preparātu Levetiracetamu, daži E1R strukturālie analogi demonstrēja augstāku pretkrampju aktivitāti.

4. aktivitāte „Publikācijas”

Sakarā ar pozitīviem pētījumu rezultātiem, tiek gatavots patenta iesniegums.

Publicēts: 02.03.2018.