Pārskata periodā īstenotas šādas pētnieciskās aktivitātes:
- sadarbībā ar Prof. G. Ottingu uzsākti KMR pētījumi, kuros iepriekš iegūtie 13C iezīmēti indoli izmantoti metalo-β-lactamāzes IMP-1 Cell-free sintēzē. Reakcijas vidē, 13C iezīmētie indoli tiek pārvērsti attiecīgajos triptofānos un inkorporēti IMP-1 struktūrā. Pēc IMP-1 proteīna izdalīšanas un attīrīšanas noteikts, ka 13C izotops inkorporēts ar augstu īpatsvaru;
- optimizēta 5,5-difluoroleicīna sintēzes metode, kas ļauj iegūt 5,5-difluroleicīnu lielākos daudzumos. Izmantojot optimizēto metodi, sintezēts 1.4g 5,5-difluro-L-leicīna. Uzsākts darbs pie 5,5-difluro-L-leicīna-5,5,5’,5’-d4 un 5,5-difluro-L-leicīna-5,5,5’,5’-d5 sintēzes;
- izstrādāta efektīva 7-fluoroindola-d5 sintēze. Tika noskaidrots, ka veiksmīgai transformācijai nepieciešams Pd/C katalizators un 0.5 ekvivalenti trifluoroetiķskābes. Praktiski kvantitatīvu H/D apmaiņu iespējams panākt izmantojot D2O kā deitērija avotu. 7-fluoroindols-d5 tiks izmantots turpmākos proteīnu paramagnētiskās KMR pētījumos;
- pabeigtas 5,5-difluro-L-leicīna-5,5,5’,5’-d4 un 5,5-difluro-L-leicīna-5,5,5’,5’-d5 sintēzes. Iegūtās aminoskābes nosūtītas Prof. G. Ottingam (Austrālijas Nacionālajā Universitātē), kura vadībā uzsākti proteīnu Cell-free sintēzes eksperimenti;
- izstrādāta metode abu 4-fluoro-L-valīna diastereomēru sintēzei. Uzsākta attiecīgo 13C izotopologu sintēze. Uzsākts darbs pie fluorēto aminoskābju sintēzes publikācijas.
Publicēts: 10.09.2021.