Projekta mērķis ir īstenot pētījumu, lai izveidotu rezistences brīvus malārijas parazīta Plasmodium falciparum enzīmu inhibitorus kā potenciālus malārijas ārstniecības līdzekļus.
Īstenošanas vieta – Latvijas Organiskās sintēzes institūts.
Īstenošanas ilgums: 16 mēneši (01.05.2014.-31.08.2015.) Kopējās projekta izmaksas: 615 297 EUR (ERAF finansējuma daļa: 569 149 EUR).
Projekta ietvaros ir:
turpināts darbs pie malārijas enzīmu inhibīcijas testu sistēmu izveidošanas, kas balstītas uz plazmepsīna II un IV izoformām;
turpināts darbs pie potenciālo CA inhibitoru jauno struktūru sintēzes, iegūta rinda jaunu CA inhibitoru, tika turpināts arī darbs pie jauna tipa CA inhibitoru dizaina;
turpināts darbs pie jau konstruēto potenciālo malārijas HDAC inhibitoru sintēzes, kā arī tika turpināts darbs pie jaunu potenciālo malārijas HDAC inhibitoru dizaina;
turpināts darbs pie uzlaboto nepeptīdisko plazmepsīnu inhibitoru sintēzes, iegūta virkne kristalizācijas eksperimetniem nepieciešamo nepeptīdisko plazmepsīnu inhibitoru fragmentu;
turpināts darbs pie plazmepsīna IV izoformas ekspresijas metodes uzlabošanas, iegūti nelieli daudzumi attīrīta proteīna;
turpināts darbs pie plazmepsīna V izoformas iegūšanas metodes izstrādes, ir veikts plazmepsīna V gēna konstrukcijas dizains, veikti arī plazmepsīna V izoformas ekspresijas un izdalīšanas eksperimenti;
turpināts eksperimentālais darbs pie orto-funkcionalizēšanas C-H aktivēšanas reakcijas sintēzes ceļa aprobācijas ar modeļvielām, kas nepieciešams jauna tipa malārijas inhibitoru substruktūru modificēšanai;
turpināts darbs pie jaunu diastereselektīvu metožu izveides enzīmu inhibitoru substruktūru iegūšanai, par jau iegūtajiem rezultātiem ir iesākts darbs pie manuskripta noformēšanas iesniegšanai publicēšanai starptautiski recenzējamā zinātniskā žurnālā.
Projekta vadītājs: Prof. Dr. ķīm. E. Liepiņš