Projekta ietvaros ir:
- pabeigts darbs pie malārijas enzīmu inhibīcijas testu sistēmu aprobēšanas, balstītas uz plazmepsīna I un V izoformām;
- pabeigts darbs pie iepriekškonstruēto potenciālo CA inhibitoru sintēzes, iegūtas jaunas rindas potenciālo CA inhibitoru, pabeigts darbs pie CA inhibitoru dizaina ar potenciālu uzlabotu selektivitāti;
- pabeigts darbs pie konstruēto potenciālo malārijas HDAC inhibitoru sintēzes, kā arī pabeigts darbs pie jaunu potenciālo malārijas HDAC inhibitoru dizaina;
- pabeigts darbs pie uzlaboto nepeptīdisko plazmepsīnu inhibitoru sintēzes, iegūta jaunu nepeptidisko inhibitoru rinda plazmepsīnu inhibēšanas un kristalizācijas eksperimetniem;
- pabeigts darbs pie plazmepsīnu I, II un IV izoformas ekspresijas un attīrīšanas, iegūti skrīninga un kristalizācijas eksperimentiem nepieciešamās plazmepsīnu izoformas;
- pabeigts darbs pie plazmepsīna V izoformas iegūšanas metodes pilnveidošanas, pabeigta plazmepsīna V izoformas ekspresija, izdalīšana un attīrīšana, kā rezultātā ir iegūta inhibēšanas un kristalizācijas eksperimentiem nepieciešamā plazmepsīna V izoforma;
- pabeigts eksperimentālais darbs pie orto-funkcionalizēšanas C-H aktivēšanas reakcijas sintēzes ceļa aprobācijas ar modeļvielām, kas nepieciešams jauna tipa malārijas inhibitoru substruktūru modificēšanai, par lielāko daļu no iegūtajiem rezultātiem ir publicēts zinātniskais raksts starptautiski recenzējamā zinātniskā žurnālā;
- pabeigts darbs pie jaunu diastereoselektīvu metožu izveides enzīmu inhibitoru substruktūru iegūšanai, par iegūtajiem rezultātiem ir noformēts un iesniegts manuskripts publicēšanai starptautiski recenzējamā zinātniskā žurnālā.
- izmantojot izstrādātās plazmepsīna I, II, IV un V izoformu testa sistēmas ir veikts sintezēto inhibitoru skrīnings, ir iesniegts starptautiska patenta pieteikums iegūtā intelektuālā īpašuma aizsardzībai.
Projekta vadītājs: Prof. Dr. ķīm. E. Liepiņš
Publicēts 30.10.2015.