Projekta ietvaros ir:
- veikts darbs pie malārijas enzīmu inhibīcijas testu sistēmu aprobēšanas, balstītas uz plazmepsīna I un V izoformām;
- turpināts darbs pie iepriekškonstruēto potenciālo CA inhibitoru sintēzes, iegūta jauna rinda potenciālo CA inhibitoru, tika turpināts darbs pie CA inhibitoru dizaina ar potenciālu uzlabotu selektivitāti un to sintēzes;
- veikts darbs pie konstruēto potenciālo malārijas HDAC inhibitoru sintēzes, kā arī tika turpināts darbs pie jaunu potenciālo malārijas HDAC inhibitoru dizaina un sintēzes;
- turpināts darbs pie uzlaboto nepeptīdisko plazmepsīnu inhibitoru sintēzes, iegūta jaunu nepeptidisko inhibitoru rinda plazmepsīnu inhibēšanas un kristalizācijas eksperimetniem;
- veikts darbs pie plazmepsīnu I, II un IV izoformas ekspresijas un attīrīšanas, iegūti skrīninga un kristalizācijas eksperimentiem nepieciešamie plazmepsīnu izoformas;
- turpināts darbs pie plazmepsīna V izoformas iegūšanas metodes pilnveidošanas, veikta plazmepsīna V izoformas ekspresija, izdalīšana un attīrīšana, kā rezultātā ir iegūta inhibēšanas un kristalizācijas eksperimentiem nepieciešamā plazmepsīna V izoforma;
- turpināts eksperimentālais darbs pie orto-funkcionalizēšanas C-H aktivēšanas reakcijas sintēzes ceļa aprobācijas ar modeļvielām, kas nepieciešams jauna tipa malārijas inhibitoru substruktūru modificēšanai, par lielāko daļu no iegūtajiem rezultātiem ir noformēts, iesniegts un pieņemts publicēšanai manuskripts starptautiski recenzējamā zinātniskā žurnālā;
- turpināts darbs pie jaunu diastereoselektīvu metožu izveides enzīmu inhibitoru substruktūru iegūšanai, par iegūtajiem rezultātiem ir noformēts un iesniegts manuskripts publicēšanai starptautiski recenzējamā zinātniskā žurnālā.
- izmantojot izstrādātās plazmepsīna I, II, IV un V izoformu testa sistēmas ir veikts sintezēto inhibitoru skrīnings, iesākts darbs pie starptautiska patenta noformēšanas iegūtā intelektuālā īpašuma aizsardzībai.
Projekta vadītājs: Prof. Dr. ķīm. E. Liepiņš
Publicēts: 03.08.2015.