Pārskata periodā ir veikti pētījumi par oriģinālu heterociklisku sistēmu kā potenciālu pretvēža vielu dizainu un sintēzi.
Projekta 2.aktivitāte – Pētniecība:
- Ir zināms, ka sililēšana (germilēšana) uzlabo savienojumu lipofilitāti un var krasi izmanīt savienojumu metabolismu, tāpēc tika sintezēti silīciju un germāniju saturoši indoli un pārbaudīta savienojumu citotoksicitāte vairākās šūnu līnijās. Struktūras-aktivitātes likumsakarību analīze norādīja uz stipru silīcija vai germānija aizvietotāja ietekmi uz heterociklu citotoksiskajiem efektiem in vitro.
- Tika dizainēti un sintezēti amfilfīlie 1,4-dihidropiridīna atvasinājumi, kuros tika mainīts ceturtās vietas aromātiskais aizvietotājs, kā arī tika turpināti pretjonu ietekmes pētījumi.
- Tāpat tika turpināti darbi piridīna atvasinājumu, kā potenciālu nikotīnamīda fosforiboziltransferāzes (NAMPRT) inhibitoru pielietošanu vēža terapijā, dizainā un sintēzes izpētes jomā. Attīstīti jauni sintēzes protokoli 1-okso-, 3-okso- un 1,3-dioksopirolo[3,4-c]piridīna atvasinājumu iegūšanai, kas satur sulfonamīda grupas pievienotas pie N-atoma ar fleksiblu -(CH2)6– alifātisku linkeri pirolo[3,4-c]piridīnam.
- Veikta šķīdinātāja ietekmes pārbaude uz ķīmiski-enzimātiskās 2,6-dimetil-4-aril-1,4-dihidropiridīnkarbonskābju-3,5-dialkoksialkilesteru atvasinājumu hidrolīzes un aminolīzes reakcijas gaitu.
- Rezultātu aprobācija: Projekta dalībnieki piedalījās un prezentēja rezultātus par struktūras aktivitātes likumsakarībām polifunkcionālo piridiīnija atvasinājumu rindās Ceturtajā Starptautiskajā multifunkcionālo, hibrīdu un nanomateriālu konferencē, kas notika Sitžesā, Spānijā laikā no 2015.gada 9.marta līdz 2015.gada 13.martam.
Projekta vadītājs: vad. pētn. Dr. ķīm. Arkādijs Soboļevs
Projekta vadītāja vietnieks: vad. pētn. Dr. ķīm. Aiva Plotniece
Publicēts 01.06.2015.