Paveiktais laika periodā no 01.01.2017. līdz 31.05.2017.

1. aktivitāte „Jaunu selēnu saturošu savienojumu sintēzes metožu izstrāde”
Iesākts darbs pie līdz šīm aktīvāka selenofēn[f]hromenona modificēšanas ar mērķi uzlabot biopieejamību un šķīdību subkutānai ievadīšanai. Iesākta ciklizēšanas metožu izstrāde selenofēn[e]hromēn-4-ona veidošanās.
Laika posmā no februāra vidus līdz 31. maijam ir veikti jaunu selēnu saturošu savienojumu sintēzes metožu izstrādes pētījumi. Īstenota mērķtiecīgā molekulas struktūras optimizēšana balstoties uz pirms projekta uzsākšanas iegūtiem struktūras – aktivitātes likumsakarības datiem. Rezultātā ir veiksmīgi izstrādātas metodes 9-okso-9H-selenofēn[2,3-f]hromēn-7- un 4-okso-4H-selenofēn[3,2-h]hromēn-2-karbonskābju atvasinājumu sintēzei. Kopumā iegūti vairāk par 20 jaunu savienojumu. Papildus ir iesākti darbi pie selenofēnkumarīnu fosforskābju izostēru sintēzes.

2. aktivitāte „Selēnu saturošu savienojumu in vitro pētījumi”
Iegūto 9-okso-9H-selenofēn[2,3-f]hromēn-7- un 4-okso-4H-selenofēn[3,2-h]hromēn-2-karbonskābju atvasinājumu antiproliferatīvā aktivitāte in vitro tiek pārbaudīta uz 10 vēžu šūnu līnijām (ieskaitot karcinomas, sarkomas, neiroblastomas, gliomas, melanomas u.c.) ar MTT testa palīdzību. Bazālā toksicitāte uz NIH 3T3 šūnu līnijas un aprēķināts paredzamais LD50 (metode ir alternatīva testam in vivo un iegūtie dati ļaus atrast līdersavienojumus ar minimālo toksicitāti) tiek noteikts, lai izvēlētos efektīvu devu tālākajiem in vivo pētījumiem.

7. aktivitāte „Īpašuma tiesību aizsargāšana un rakstu publicēšana SCI žurnālos”
Projekta īstenošanas laikā tiks iesniegti 2 patentu pieteikumi (PCT) un 3 rakstu manuskripti. Ir iesākti darbi pie 7-okso-7H-selenofēn[2,3-f]hromēn-8-karbosksābju atvasinājumu sintēzes (virs 18 sav.), in vitro citotoksiskās aktivitātes, angioģenēzes inhibēšanas un audzēju nomākšanas spējas in vivo manuskripta sagatavošanas, kā arī par selēnazolija izmantošanu par katalizatoriem troloksa-C, hidrohinona, 2-aminofenola oksidēšanā šūnu līdzīgos apstākļos.

Publicēts: 06.06.2017.