1. aktivitāte „Pirolidīn-2-onu modificēto 1N-, 3C-, 4C- un 5C – stāvokļos”
Pārskata periodā, balstoties uz struktūras-aktivitātes likumsakarību analīzes datiem, turpināta mērķtiecīga E1R jaunu strukturālo analogu sintēze, ievadot aizvietotājus pirolidin-2-ona 5C stāvoklī, aromātiskajā ciklā un acetamīda fragmentā. Šim nolūkam tika izstrādātas sintētiskās shēmas, kuru rezultātā mērķsavienojumi tika iegūti racemiska un stereoizomēra formā. Realizēti pētījumi, kas saistīti ar jaunu pirolidīn-2-onu analogu modificēšanu 4C un 5C stāvokļos un acetamīda fragmentā.
2. aktivitāte „In vitro pētījumi ”
Pārskata periodā turpināti in vitro Sigma1 alosterisko modulējošo īpašību pētījumi, kuru rezultātā, veicot iepriekš sintezēto savienojumu izpēti in vitro, atklāti trīs jauni perspektīvi savienojumi.
3. aktivitāte „In vivo pētījumi”
Tiek veikta jaunsintezēto savienojumu (10 gab.) – ar potenciālām Sigma1 alosteriskām modulējošām īpašībām – palielināta daudzumu sintēze, lai oktobrī varētu īstenot ieplānoto pretkrampju aktivitātes testēšanu in vivo.
Publicēts 03.09.2018.