1. aktivitāte „Pirolidīn-2-onu modificēto 1N-, 3C-, 4C-, and 5C – stāvokļos”
Janvārī tika uzsākti sintētiski pētījumi, vērsti uz (4R,5S)-2-(5-metil-4-fenil-pirolidīn-1-il) acetamīda (E1R) strukturālo un stereoanalogu sintēzi ar mērķi pakļaut tos bioloģiskām pārbaudēm, kā arī izstrādāta daudzstadiju sintētiskā shēma, kuras rezultātā kā mērķsavienojumus plānots sintezēt 2-(5-alkil-4-fenil-3-metilēnpirolidīn-1-il)acetamīdus un 2-(5-alkil-4-fenil-3-metilpirolidīn-1-il)acetamīdus. Paralēli uzsākti sintētiski pētījumi, kas vērsti uz 2-(5-metilēn-4-fenil-3-pirolīn-1-il)acetamīdu un 2-(5-metilēn-4-fenil-4-pirolīn-1-il)acetamīdu iegūšanu.
Turpinot pirmajā projekta mēnesī iesākto, laika posmā no februāra līdz maija beigām ir turpināti pētījumi, kas vērsti uz racemisko un stereoselektīvu (4R,5S)-2-(5-metil-4-fenil-pirolidīn-1-il)acetamīda (E1R) atvasinājumu sintēzi ar mērķi testēt to spēju inducēt iekššūnu Ca2+ koncentrācijas palielināšanu, alosteriski modulējot Sigma-1 receptoru. Bioloģiskai pārbaudei sintezēti četri (4R)-2-(4-aril- un 4-izopropilpirolidīn-1-il)acetamīdi. Turpināti daudzstadiju sintētiskie pētījumi saistīti ar 2-(5-metilēn-4-fenil-3-pirolīn-1-il)acetamidu un 2-(5-metilēn-4-fenil-4-pirolīn-1-il)acetamidu iegūšanu.
Publicēts: 05.06.2017.