1. aktivitāte „Zāļvielas kandidāta izveide”
Turpināts darbs pie patentspējīgu, 3. sērijas aminospirtu Plm inhibitoru izveidošanas, lai sasniegtu nepieciešamās ADME īpašības, selektivitāti pret katepsīnu D un aktivitāti asinsšūnu testos.
1.1. aktivitāte „Inhbitoru atklāšana ar biofizikālās un strukturālās bioloģijas metodēm”
Turpināti fragmentu bibliotēkas skrīninga mēģinājumi uz Plm V ar virsmas plazmona rezonases (SPR) un kodolmagnētiskās rezonanses metodēm
1.2. aktivitāte „Zāļvielu dizains, izmantojot datormodelēšanu”
– veikta padziļināta aminospirtu inhibitoru aktivitātes un selektivitātes likumsakarību analīze, kas iekļauta publikācijas manuskriptā
– veikts PfSUB1 inhbitoru dizains ar mērķi samazināt peptīdsaišu skaitu
1.3. aktivitāte „Trāpījumu un līdersavienojumu sintēze”
– veikts darbs pie jauna tipa nepeptīdisko inhibitoru izveides ar uzlabotu šķīdību
– veikts darbs pie strukturāli atšķirīgu aminospirtu tipa inhibitoru iegūšanas, ar mērķi iegūt patentspējīgus savienojumus
– uzsākts darbs pie SAR izveidošanas PfSub1 peptīdiskajiem inhibitoriem ar alteratīvu katalītiskā serīna saistošo grupu
1.4. aktivitāte „Inhibitoru novērtēšana”
– veikta jaunsintezēto inhbitoru enzimātiskās aktvitātes pārbaude uz Plm I, II un IV un katepsīnu D
– veikta aminospirtu pretmalārijas darbības mehānisma papildus pētījumi (sadarbībā ar prof. M. Blackman)
– veikta PfSub1 inhibitoru aktivitātes pārbaude (sadarbībā ar prof. M. Blackman)
2. aktivitāte „Projekta rezultātu publicēšana”
– 2018.gada 29. jūnijā publikācijas manuskripts akceptēts publicēšanai izdevumā “Archiv der Pharmazie”
– 2 publikāciju manuskripti sagatavošanas procesā.
Publicēts 07.09.2018.