1. aktivitāte „Zāļvielas kandidāta izveide”
Turpināts darbs pie 3. sērijas aminospirtu Plm inhibitoru struktūras-aktivitātes un selektivitātes likumsakarību izpētes, lai sasniegtu aktvititāti asinšūnu testos.
1.1. aktivitāte „Inhbitoru atklāšana ar biofizikālās un strukturālās bioloģijas metodēm”
Turpināti fragmentu bibliotēkas skrīninga mēģinājumi uz Plm V ar virsmas plazmona rezonases (SPR) un kodolmagnētiskās rezonanses metodēm.
1.2. aktivitāte „Zāļvielu dizains, izmantojot datormodelēšanu”
- Veikts dizainēto savienojumu dokings Plm II un IV modelī un iegūts struktūru ranžējums
- Veikta nepeptīdisko Plm II un IV inhibitoru struktūras likumsakarību analīze, kas iekļauta publikācijas manuskriptā
- Veikta gremošanas plasmepsīnu Plm I, II, IV un negremošanas plasmepsīnu Plm IX un X, kā arī katepsīna D struktūru salīdzinošā analīze.
1.3. aktivitāte „Trāpījumu un līdersavienojumu sintēze”
- Veikti pētījumi par jaunas metodes izveidi ketoamīdu konstruēšanai
- Turpināts sintētiskais darbs pie nepeptīdisko inhibitoru izveides, kas balstīti uz jaunu patentējamu bāzes struktūru, kā arī turpināts darbs pie aminospirtu tipa inhibitoru 3. sērijas, ar mērķi iegūt patentspējīgus savienojumus.
1.4. aktivitāte „Inhibitoru novērtēšana”
- Veikta jaunsintezēto inhbitoru enzimātiskās aktvitātes pārbaude uz Plm I, II un IV un katepsīnu D
- Veikta 2. sērijas aminospirtu pretmalāŗijas aktvitātes noteikšana asinsšūnu testos (sadarbībā ar prof. M. Blackman)
- Veikta PfSub1 inhibitoru aktivitātes pārbaude.
2. aktivitāte „Projekta rezultātu publicēšana”
- Publikācijas manuskripts Bioorganic & Medicinal Chemistry akceptēts publicēšanai 3. aprīlī
- Publikācijas manuskripts iesniegts Archive der Pharmacy, saņemta recenzija un veikti recenzentu ieteiktie labojumi
- 2 publikāciju manuskripti sagatavošanas procesā.
Publicēts 07.06.2018.