Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:
– turpināts darbs pie 7-arilaizvietotu benzoksepīnonu iegūšanas. No arilbromīdiem un tributilalvas hlorīda terc-butillitija klātienē pagatavoti vairāki alvas organiskie savienojumi, ko plānots iesaistīt Stillī reakcijā ar 7-bromaizvietotu benzoksepīnona atvasinājumu. Iegūtie alvas organiskie atvasinājumi raksturoti ar kodolmagnētiskās rezonanses spektriem;
– sākotnēji izvēlētajos klasiskajos Stillī reakcijas apstākļos mērķsavienojums veidojās ar zemu iznākumu, tāpēc bija nepieciešams veikt reakcijas apstākļu skrīningu. Pārbaudīti vairāki pallādija katalizatori, kā piemērotākais bija tetrakis(trifenilfosfīno)pallādijs. Lai uzlabotu reakcijas iznākumu bija nepieciešams atrast piemērotāko šķīdinātāju. Pārbaudīti vairāki šķīdinātāji, piemēram, N,N-dimetilformamīds, 1,4-dioksāns, acetonitrils, toluols u. c. ;
– iegūta virkne 7-arilaizvietotu benzoksepīnona atvasinājumu Stillī reakcijas apstākļos. Mērķsavienojumu struktūra pierādīta ar KMR spektriem. Tāpat savienojumiem veikta elementanalīze, noteikta kušanas temperatūra, kā arī tie raksturoti ar infrasarkanajiem spektriem. Lai dizainētu jauno mērķsavienojumu struktūras, sākotnēji tika veikts dokings. Iegūtie rezultāti parādīja, ka sulfokumarīna tiēnoanalogi varētu būt selektīvi CA IX un CA XII inhibitori.;
– apkopota, izpētīta un izanalizēta literatūra par sulfokumarīna tiēnoanalogu sintēzes iespējām.
Publicēts: 02.07.2019.