Aktivitāte: Sintēzes metodes izstrāde mazo fluorēto ciklu iegūšanai.
Pielietojot projekta gaitā izstrādāto fluormetilēngrupas pārneses reaģentu, ir veiksmīgi noslēgti vinilsulfonu fluorciklopropanēšanas pētījumi. Šie rezultāti ir apkopoti un nopublicēti žurnālā Organic Letters ((IF 6.56, kas ir virs nozares vidējā):Melngaile, R.; Sperga, A.; Baldridge, K. K.; Veliks, J.* Org. Lett. 2019, 21, 7174−717. DOI: 10.1021/acs.orglett.9b02867.
Šajā periodā turpinājās arī darbs pie substrātu klāsta izpētes ar divām elektronakceptorām grupām aktivētu alkēnu fluorciklopropanēšanai. Šobrīd tiek sagatavots publikācijas manuskripts.
Aktivitāte: Ciklopropil-gredzenā fluorētu zāļu vielu analogu sintēze pielietojot jaunizstrādāto metodoloģiju.
Turpinās darbs pie jaunizstrādātās fluorciklopropanēšanas metodes validācijas, lai iegūtu fluorētu zāļu vielu analogus. Šim nolūkam ir uzsintezēti fluorciklopropilgrupu saturoši atvasinājumi, kā potenciālas izejvielas turpmākai sintēzei. Norit piemērotākā sintēzes ceļa meklējumi, lai attiecīgos starpproduktus varētu pielietot zāļu vielu analogu sintēzei.
Aktivitāte: Bioloģiskās aktivitātes salīdzinājums ciklopropil-grupu saturošu zāļu vielu un to fluorciklopropil-analogu starpā.
Uzsintezēts nefluorēts tranilcipromīns, kas kalpos kā standarts, lai salīdzinātu fluorētā analoga bioloģisko aktivitāti. Apzināti nepieciešamie resursi bioloģiskās aktivitātes testu veikšanai.
Publicēts: 02.10.2019.