Paveiktais laika periodā no 01.11.2017. līdz 31.01.2018.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • sintēzes shēmas 15. stadijas izstrāde (2S,3S,E)-metil 3-(2-(benziloksi)etil)-4-etilidēnpirolidīn-2-karboksilāta iegūšanai;
  • sintēzes shēmas 16. stadijas izstrāde (2S,3S,E)-1-terc-butil 2-metil 3-(2-(benziloksi)etil)-4-etilidēnepirolidīn-1,2-dikarboksilāta iegūšanai testa daudzumā;
  • 17. stadijas izstrāde (2S,3S,E)-1-terc-butil 2-metil 4-etilidēn-3-(2-hidroksietil)pirolidīn-1,2-dikarboksilāta iegūšanai testa daudzumā. Papildus minētajam, veikta aizsarggrupu stratēģijas izvērtēšana un alternatīva sintēzes ceļa plānošana saistībā ar to, ka 17. stadiju neizdevās realizēt ar apmierinošu iznākumu;
  • sintēzes shēmas 16. stadijas alternatīvas izstrāde: (2S,3S,E)-metil 3-(2-(benziloksi)etil)-4-etilidēn-1-((4-nitrofenil)sulfonil)pirolidīn-2-karboksilāta sintēze testa daudzumā;
  • sintēzes shēmas 17. stadijas alternatīvas izstrāde: (2S,3S,E)-metil 4-etilidēn-3-(2-hidroksietil)-1-((4-nitrofenil)sulfonil)pirolidīn-2-karboksilāta sintēze testa daudzumā;
  • sintēzes shēmas 18. stadijas izstrāde: 2-((2S,3S,E)-4-etilidēn-2-(metoksikarbonil)-1-((4-nitrofenil)sulfonil)pirolidīn-3)etiķskābes sintēze testa daudzumā, kā arī izstrādātā alternatīvā sintēzes ceļa 16. – 18. stadijas atkārtošana gramu daudzumā;
  • sintēzes shēmas 19. stadijas izstrāde: (2S,3S,E)-metil 4-etilidēn-3-(2-(metoksi(metil)amino)-2-oksoetil)-1-((4-nitrofenil)sulfonil)pirolidīn-2-karboksilāta sintēze 200 mg daudzumā;
  • ar eleganīna A totālās sintēzes indolu saturošā būvbloka iegūšana grama daudzumā pēc literatūrā aprakstītas metodes uzsākts jauns pētniecības posms – janvārī veikta būvbloka 1. stadijas izstrāde: 3-(2-((triizopropilsilil)oksi)etil)-1H-indola sintēze grama daudzumā un būvbloka 2.stadijas izstrāde: 3-(2-((triisopropilsilil)oksi)etil)-1H-indol-1-karbonskābes sintēze grama daudzumā.

  Publicēts: 01.02.2018.