Paveiktais laika periodā no 01.06.2015. līdz 31.08.2015.

Projekta 2. aktivitāte – Pētniecība:

  • Veicot 2,7,7-trimetil-5-okso-1,4,5,6,7,8-heksahidrohinolīnu 2-metilgrupas bromēšanu un tālākas 2-brommetilatvasinājumu reakcijas ar amīniem, ir iegūti 2-amīnometilgrupu saturoši heksahidrohinolīni, potencējošās aktivitātes pētījumiem ar pretvēža preparātu 5-fluoruracilu.
  • Pielietojot kristālinženērijas principus, iegūti jauni preparātu diltiazema un sildenafila molekulārie sāļi. Jauniegūtajiem sāļiem, salīdzinot ar AFV, ir izmainīta kušanas temperatūra un šķīdība ūdenī.
  • Noskaidrota dimetilfosfāta anjonu saturošu dikatjonu ietekme uz 4-arilaizvietotu 1,4-dihidropiridīnu veidošanos trīs komponentu ciklizācijas reakcijās.
  • Optimizēti reakcijas apstākļi un potenciālo sinerģistu ar pretvēža preparātu 5-fluoruracilu – 5-okso-1,4,5,6,7,8-heksahidrohinolīn-3-karbonskābju etoksikarbonilmetilesteru iznākumi, izmantojo plūsmas sintēzes metodi.
  • Medicīniskās ķīmijas nodaļā Eksperimentālās ķīmijterapijas grupā tika noteikta izvēlēto 5-neaizvietotu un 5-etoksikarbonil-4-(3,4,5-trimetoksifenil)tiēno[2,3-b]piridīnu ietekme uz zāļu multirezistenci noteicošajiem transporta proteīniem P-gp un BCRP1. Noskaidrots, ka vairāku savienojumu inhibējošā aktivitāte uz abiem proteīniem ir augstāka par standartvielām Verapamilu un Gliveks.
  • Publicēts zinātniskais raksts: Helvetica Chimica Acta, 2015, vol.98, 1095-1103. Sintezēti 20 mērķa savienojumi bioloģiskās aktivitātes noteikšanai (sagatavoti analītiskie sertifikāti).

Projekta vadītājs: vad. pētn. Dr. chem. Brigita Vīgante

Publicēts 31.08.2015.