Pārskata periodā paveiktais:
- Projekta ietvaros tika pārbaudīta vairāk nekā 800 savienojumu fragmentu bibliotēka, izvērtējot to spēju saistīties ar PKM2 enzīmu. Enzīms tika ekspresēts baktēriju šūnās, izolēts un attīrīts, nodrošinot tā izmantošanu skrīninga eksperimentiem;
- Pamatojoties uz iegūtajiem rezultātiem, tika atlasīti četri fragmenti, kuri veiksmīgi līdzkristalizēti ar PKM2;
- Izmantojot sinhrotrona pakalpojumus, tika noteiktas fragmentu saistīšanās vietas un telpiskais izvietojums enzīma struktūrā. Turpinot iesākto, ir uzsākta identificēto pamatstruktūru mērķtiecīga modificēšana ar mērķi paaugstināt to saistīšanās afinitāti pret PKM2;
- Trīs mēnešu laikā sintezēti 28 jauni savienojumi, un šobrīd tiek veikti to enzimātiskās aktivitātes novērtēšanas eksperimenti.
Publicēts: 01.12.2025.
.