Projekta mērķis ir sasniegt pretvēža zāļu kandidātvielas attīstības stadiju TRL 4 (sasniedzot arī vairākus TRL 5 līmeņa raksturlielumus) saskaņā ar projektā sagatavoto tehniski ekonomiskās priekšizpētes ceļvedi un veikt komercializācijas darbības saskaņā ar projekta ietvaros izstrādāto komercializācijas stratēģiju.
Projekta Nr. | KC-PI-2020/16 |
|---|---|
Līguma par dalību tehnoloģiju pārneses pasākumā Nr. | KC-L-2017/6 |
Projekta zinātniskais vadītājs | Prof. Edgars Sūna |
Projekta īstenošanas vieta | Latvijas Organiskās sintēzes institūts |
Projekta pirmais posms
Pirmā posma mērķis – izstrādāt projekta tehniski ekonomisko priekšizpēti un komercializācijas stratēģiju.
Projekta pirmā posma īstenošanas ilgums: 6 mēneši
Projekta pirmā posma ERAF finansējums: 25 000,00 EUR
Publicēts 15.04.2020.
- veikta tehniski ekonomiskās priekšizpētes un komercializācijas stratēģijas iepirkuma dokumentācijas izstrāde;
- veikta iepirkuma procedūra un 30.06.2020. ar iepirkuma uzvarētāju noslēgts pakalpojuma līgums par projekta tehniski ekonomiskās priekšizpētes un komercializācijas stratēģijas izstrādi.
Publicēts 15.07.2020.
- 30.09.2020. pabeigta Tehniski ekonomiskās priekšizpētes un Komercializācijas stratēģijas izstrāde, un parakstīts pieņemšanas-nodošanas akts ar dokumentācijas izstrādātāju;
- izstrādātie dokumenti iesniegti Latvijas Investīciju un attīstības aģentūrā izvērtēšanai un lēmuma pieņemšanai par projekta 2. posma īstenošanu.
Projekta otrais posms
Pirmā posma mērķis – sasniegt pretvēža zāļu kandidātvielas attīstības stadiju TRL 4 (sasniedzot arī vairākus TRL 5 līmeņa raksturlielumus) saskaņā ar projektā sagatavoto tehniski ekonomiskās priekšizpētes ceļvedi un veikt komercializācijas darbības saskaņā ar projekta ietvaros izstrādāto komercializācijas stratēģiju.
Projekta otrā posma īstenošanas ilgums: 19 mēneši
Projekta kopējais ERAF finansējums: 300 000,00 EUR
Publicēts 07.12.2020.
Uzsākta projekta 2.posma īstenošana, un pārskata periodā veiktas šādas aktivitātes:
- veikta struktūranalogu sintēze ar mērķi iegūt savienojumus, kuru in vitro citotoksicitāte sasniegtu projektā definētos progresa kritērijus. Sintezēti 18 jauni savienojumi, kuri satur nepieciešamo funkcionalitāti;
- veikta sintezēto struktūranalogu testēšana uz standarta vēža šūnu līnijām. No 18 jauniegūtajiem savienojumiem, viens uzrāda vēlamo citotoksicitāti;
- veikti arī mikrotubulu saistības funkcionālie testi un veikti eksperimenti, lai noskaidrotu analogu saistības vietu ar tubulīnu un tā farmakoloģiskās darbības mehānismu;
- trim aktīvākajiem savienojumiem tika noteikta metaboliskā stabilitāte peļu aknu mikrosomās. Noteiktās vērtības liecina par savienojumu metabolisko stabilitāti, kas ir salīdzināma ar standartsavienojumu;
- trim aktīvākajiem savienojumiem tika noteikta arī CaCo-2 šūnu caurlaidības vērtības.
Publicēts: 28.02.2021.
Pārskata periodā veiktas šādas aktivitātes:
- dizainēti un sintezēti 20 jauni savienojumi. Strukturālās izmaiņas tika veiktas ar mērķi uzlabot savienojumu stabilitāti;
- visi sintezētie analogi tika testēti uz standarta vēža šūnu līnijām;
- perspektīvākajiem savienojumiem tika noteikta to šķīdība, plazmas proteīnu saistība, stabilitāte peļu mikrosomās, kā arī stabilitāte peļu asinīs.
Publicēts: 31.05.2021.
Pārskata periodā veiktas šādas aktivitātes:
- dizainēti un sintezēti jauni savienojumi, kuru strukturālās izmaiņas vērstas uz bioksazola fragmenta aizvietotāja modifikāciju ar mērķi uzlabot savienojumu in vitro citotoksicitāti;
- visi sintezētie analogi tika testēti uz standarta standarta vēža šūnu līnijām;
- perspektīvākajiem savienojumiem tika noteikta to šķīdība, cilvēka un peļu plazmas proteīnu saistība, stabilitāte peļu mikrosomās, kā arī stabilitāte cilvēka un peļu asinīs.
Publicēts: 31.08.2021.
Pārskata periodā veiktas šādas aktivitātes:
- pārskata periodā turpināts sintezēt jaunus, metaboliski stabilākus savienojumus - šiem savienojumiem hidrolītiski nestabilā estera grupa nomainīta pret inertu heterociklu, kas imitē estera grupas farmakoforu;
- visi sintezētie analogi tika testēti uz standarta standarta vēža šūnu līnijām. Papildus tam perspektīvākie savienojumi tika testēti uz vēža šūnu līnijām A2058, U937 un HCC-44;
- aktīvākajiem savienojumiem tika noteikta stabilitāte un šķīdība ūdens vidē, kā arī to saistība ar plazmas proteīniem.
Publicēts: 26.11.2021.