Jaunu SERM/SERD aģentu izstrāde

Projekta mērķis ir izstrādāt jaunus SERM/SERD (selektīvu estrogēna receptoru modulatoru/selektīvu estrogēna receptoru degradētāju [degrader]) aģentus, lai izstrādātu jaunas potenciālas zāļu vielas ER+ (estrogēna receptoru pozitīvu) audzēju ārstēšanai.

PēcdoktorantsDr. chem. Edgars Paegle
Zinātniskais konsultantsDr. chem. Pāvels Arsenjans

Paredzētie projekta īstenošanas rezultāti:

  • dalība 2 zinātniskajās konferencēs
  • 3 zinātniskie raksti (IF > 50% no nozares vidējā līmeņa)
  • 1 patenta pieteikuma sagatavošana
Pētniecības pieteikuma numurs1.1.1.2/VIAA/3/19/584
Projekta ieviešanas vietaLatvijas Organiskās sintēzes institūts
Projekta ieviešanas ilgums36 mēneši
Kopējās projekta izmaksas133 805,88 EUR
(ERAF finansējums – 113 734,98 EUR; valsts budžeta finansējums – 13 380,57 EUR)

Publicēts 07.02.2020.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • 12. februārī piedalījos biznesa izglītības biedrības Junior Achievement Latvia (JA Latvia) rīkotajā „Ēnu dienā”;
  • brilanestranta un arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes metožu izstrāde;
  • arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes metožu izstrāde. Pārskata periodā kopā iegūti 6 mērķa savienojumi bioloģiskās aktivitātes testu veikšanai arzoksifēna/etacstila analogu saimē.
Publicēts: 07.05.2020.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • Maijā turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes. Iegūti 12 jauni iepriekš nepublicēti savienojumi, kuri ir aprakstīti, izmantojot organisko savienojumu raksturošanai vispārpieņemtās metodes (KMR, GH-MS, LC-MS, HRMS u.c.);
  • jūnijā iegūti 11 jauni iepriekš nepublicēti savienojumi, kuri ir aprakstīti, izmantojot organisko savienojumu raksturošanai vispārpieņemtās metodes;
  • jūlijā ir turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes – ir iegūti 5 mērķa savienojumi bioloģiskās aktivitātes testu veikšanai arzoksifēna/etacstila analogu saimē, kā arī sagatavots manuskripts sintēzes metožu un iegūto vielu aprakstam.
Publicēts: 07.08.2020.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • augustā ir turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes. Šajā mēnesī ir iegūts 1 mērķa savienojums bioloģiskās aktivitātes testu veikšanai arzoksifēna/etacstila analogu saimē, kā arī iesākta sēru saturošas standartvielas (SERM/SERD hibrīds) sintēze;
  • septembrī turpināta sēru saturošas standartvielas (SERM/SERD hibrīds) sintēze, kā arī veikts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes;
  • oktobrī pabeigta sēru saturošas standartvielas (SERM/SERD hibrīds) sintēzi, kā arī iegūti 2 mērķa savienojumi bioloģiskās aktivitātes testu veikšanai arzoksifēna/etacstila analogu saimē.

Publicēts: 09.11.2020.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • novembrī ir turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes, kā rezultātā ir iegūts 1 mērķa savienojums bioloģiskās aktivitātes testu veikšanai arzoksifēna/etacstila analogu saimē. Šajā mēnesī ir iesākta LSZ102 sintēze;
  • decembrī ir turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes, kā arī pie LSZ102 sintēzes. Ir uzsākta arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes eksperimentālās daļas aprakstīšana;
  • janvārī ir turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes, kā arī pie LSZ102 sintēzes. Tiek turpināta arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes eksperimentālās daļas aprakstīšana.

Publicēts: 08.02.2021.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila sēru un selēnu saturošu analogu sintēzes, kā arī pie LSZ102 sintēzes, kā rezultātā ir iegūti divi mērķa savienojumi sēru saturošo analogu rindā;
  • uzsākts darbs arī selēnu saturošu arzoksifēna analogu sintēzē, kā arī tiek turpināta arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes eksperimentālās daļas aprakstīšana;
  • turpināts darbs  selēnu saturošu arzoksifēna analogu sintēzē, kā rezultātā tika iegūti 4 mērķa savienojumi šo savienojumu saimē;
  • dalība Eiropas Zinātnieku nakts pasākuma satura veidošanā, izstrādājot populārzinātniskas viktorīnas saistībā ar ķīmiju un medicīnu.
Publicēts: 07.05.2021.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila sēru un selēnu saturošu analogu sintēzes, kā rezultātā ir iegūti divi mērķa savienojumi selēna analogu rindā. Maijā uzsākti iegūto savienojumu bioloģiskās aktivitātes pētījumi;
  • iegūts viens mērķa savienojums arzoksifēna/etacstila selēna analogu rindā, ar ko arī noslēdzās darbs šo savienojumu grupā. Turpināti iegūto savienojumu bioloģiskās aktivitātes pētījumi, un sagatavota postera prezentācija dalībai konferencē RICT 2021;
  • jūlijā strādāts pie aarzoksifēna/etacstila analogu sintēzes praktiskās daļas apraksta veidošanu, un iesākts darbs pie elacestranta selēna analogu sintēzes;
  • laikā no 7. līdz 9. jūlijam ar postera prezentāciju ”SYNTHESIS AND ACTIVITY OF BENZO[B]SELENOPHENE BASED SERM AGENTS” piedalījos konferencē RICT 2021 (56TH International Conference on Medicinal Chemistry).
Publicēts: 09.08.2021.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • turpināts darbs pie arzoksifēna selēna analogu sintēzes, kā rezultātā šo savienojumu rindā ir iegūti divi mērķa savienojumi;
  • tiek turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes;
  • iegūti divi mērķa savienojumi arzoksifēna selēna analogu rindā;
  • turpināts darbs arī selēnu saturošu arzoksifēna/etacstila analogu sintēzē, kā rezultātā tika iegūts 1 mērķa savienojumi šo savienojumu saimē.
Publicēts: 08.11.2021.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās darbības:

  • turpināts darbs pie arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu analogu sintēzes, kā rezultātā ir iegūti divi mērķa savienojumi selēna analogu rindā, tādējādi noslēdzot darbu šīs savienojumu grupas mērķa savienojumu sintēzē;
  • tiek gatavots publikācijas manuskripts, kas ietver arzoksifēna selēna anlogu sintēzi un bioloģisko aktivitāti;
  • pabeigti arzoksifēna/etacstila selēnu saturošu karbonilatvasinājumu in vitro citotoksicitātes pētījumi;
  • uzsākts paplašināts pētījums par jaunu benz[b]telurofēna atvasinājumu sintēzes metodi.
Publicēts: 08.02.2022.