Adrenerģisko receptoru ligandi metabolisko saslimšanu ārstēšanai

Pētniecības pieteikuma Nr.
1.1.1.2/VIAA/4/20/755
Pēcdoktorants
Dr. rer.nat. Linda Supe
Zinātniskais konsultants
Prof. Edgars Sūna
Projekta ieviešanas ilgums
30 mēneši
Projekta īstenošanas vieta
Latvijas Organiskās sintēzes institūts
Kopējās projekta izmaksas
111 504,09 EUR (ERAF finansējums – 94 779,16 EUR; valsts budžeta finansējums – 4 460,20 EUR)

Projekta zinātniskais mērķis ir tādu savienojumu izstrāde, kas vienlaikus stimulē β2- un  β3- adrenerģisko receptorus (AR).

Paredzētie projekta īstenošanas rezultāti:

  • dalība 4 zinātniskajās konferencēs
  • 1 zinātniskais raksts (IF > 50% no nozares vidējā līmeņa)
  • 1 patenta pieteikums

Publicēts: 12.01.2021.

Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās aktivitātes:

  • veikta literatūras izpēte un apkopota jaunākā informācija par β2- un  β3- adrenerģisko receptoru ligandiem un to sintēzes ceļiem. Veikta mono- un biciklisko β-aminospirtu sintēzes shēmu detalizācija;
  • izvēlēta shēma hirālu 2,5-aizvietota pirolidīna atvasinājumu iegūšanai. Izstrādāta un optimizēta (trans-4-metoksicikloheksil)metilmagnija bromīda 5 soļu sintēze;
  • veikti pirmie soļi hirālu 2,5-aizvietota pirolidīna atvasinājumu iegūšanas shēmā. Tika veikta  Boc-D-metilpiroglutamāta cikla atvēršana ar (trans-4-metoksicikloheksil)metilmagnija bromīdu un tai sekojošas ciklizēšanas un reducēšanas reakcijas, iegūstot hirālus cis- un trans- 2,5-aizvietotus pirolidīna starpsavienojumus;
  • veiktas cis-2,5-aizvietotu pirolidīna starpsavienojumu pārvērtības: estera grupas pārvēršana par aldehīdgrupu un tai sekojoša Grinjāra reaģentu  pievienošana. Veikta iegūto syn- un anti- diastereomēru atdalīšana.
Publicēts: 12.04.2021.