Pārskata periodā paveiktais:
– turpināta iepriekš identificēto četru fragmentu mērķtiecīga modificēšana, paralēli izvērtējot jaunsintezēto savienojumu spēju modulēt PKM2 aktivitāti;
– ņemot vērā, ka sākotnējo aktīvo fragmentu rindā IC₅₀/AC₅₀ vērtības variēja robežās no 200 līdz 380 uM, trīs mēnešu laikā izdevās paaugstināt aktivitāti par kārtu, sasniedzot 10.2 uM;
– papildus tam aktīvākie savienojumi tika kokristalizēti ar enzīmu, un iegūtie kristāli nosūtīti uz sinhrotronu liganda telpiskās izvietojuma noteikšanai;
– paralēli savienojumu saistīšanās ar enzīmu tika pētīta, izmantojot ITC un GCI metodes, ar mērķi iegūt neatkarīgu apstiprinājumu to mijiedarbībai ar PKM2.
Publicēts: 02.03.2026.