Pārskata periodā veiktas šādas pētnieciskās aktivitātes:
- veikta zinātniskās literatūras un patentu analīze Corey laktona sintēzes jaunākajām metodēm
- veikts salīdzinošais izmaksu aprēķins viena kilograma Corey laktona un viena kilograma Aggarwal enāla sintēzei (10-kārtējs cenas samazinājums par labu enālam). Balstoties uz jaunākās literatūras izpēti, izstrādāts smalki detalizēts ilgtermiņa darba plāns abām projekta daļām – Aggarwal enāla lielapjoma sintēzei un prostaglandīna PGA2 totālajai sintēzei, kā arī prostaglandīna PGJ3 otrās paaudzes totālajai sintēzei, lai saīsinātu esošo stadiju skaitu uz pusi. Tādējādi plānotā PGJ3 sintēze būs tikai 6 stadijas gara, kas ir par divām mazāk nekā pašlaik visīsākajai Stoltz-Grubbs sintēzei (8 stadijas)
- iesākti reakcijas optimizācijas pētījumi trīskāršās un četrkāršās kaskādes procesa izstrādei, Aggarwal enāla ieguvei, izmantojot 4-hidroksi-butanālu kā izejvielu iepriekš izmantotā nestabilā sukcinaldehīda vietā. Izejvielas maiņa ļaus izvairīties no oligomerizācijas blakus reakcijām, kas ir galvenais iemesls sukcinaldehīda dimerizācijas aldolās kaskādes reakcijas zemajiem iznākumiem.
Trīskāršais vienas kolbas process tiek realizēts apvienojot vienā sekvencē:
1) enantioseletīvu L-prolīna katalizētu starpmolekulāro aldolo reakciju (4-hidroksibutanāla dimerizāciju);
2) selektīvu divu pirmējo terminālo spritu oksidēšanu līdz aldehīdiem neaizskarot otrējo spirtu;
3) momentānu tiomorfolīnija trifluoracetāta katalizēto otro aldolo reakciju.
Publicēts: 09.04.2019.